Gabapentinoidy a jejich metabolismus

Question

Dobrý den, prosím o objasnění problematiky metabolismu gabapentinu a pregabalinu, informace se na internetu liší. Rád bych věděl, jestli obě látky skutečně mají maximum, kolik se vstřebá, a dále už to klesá. Zejména u Neurontinu jsem slyšel, že max. je 300 mg, pak se transportéry zahltí a zbytek se vyloučí. Jak rychle se vstřebává/působí? To samé by mě zajímalo pro Lyricu. Vím, že se mohou užívat souběžně, ale nedojde tím spíše k zahlcení transportérů, nebo mají každý jiný...? Doslechl jsem se také, že Neurontin má prý výrazně lepší vstřebávání při současném užití s tučným jídlem a sodovými nápoji, že to má snad něco společného s pH..? S Lyricou to má prý zase být tak, že bez jídla se vstřebává rychleji, ale celkové vstřebané množství bude stejné

Answer 1

Dobrý den, pregabalin a gabapentin jsou užívány jako léčiva první volby v terapii neuropatickébolesti. Obě léčiva mají podobný mechanizmus účinku, inhibují vstup kalcia a následné uvolnění excitačních neurotransmiterů. Liší se ve své kinetice a efektivitě. Gabapentin má saturabilní absorpci, se zvyšující se dávkou nenarůstají plazmatické koncentrace proporcionálně. Celková biologická dostupnost klesá z 60 % na 33 % v rozmezí dávek 900–3 600 mg. Po perorálním podání je maximální plazmatické koncentrace dosaženo průměrně po 3 hodinách. Pregabalin má lineární absorpci s maximem plazmatické koncentrace v průběhu jedné hodiny a biologickou dostupnost přesahující 90 % nezávisle na dávce. Uvedené rozdíly v kinetice léčiv mohou být příčinou nižších potřebných dávek pregabalinu – pro řešení neuropatické bolesti se doporučuje gabapentin postupně titrovat až na 3 600 mg, pregabalin pak do 600 mg/den. Vyšší efektivita pregabalinu může být spojena i s rychlejší titrací a rychlejším dosažením terapeutických dávek. U obou léčiv je třeba myslet na úpravu dávek s ohledem na renální funkce – jsou vylučovány v nezměněné formě zejména ledvinami. Při jejich kumulaci v organizmu se nejčastěji projevují sedace, závratě. Pregabalin je třeba redukovat při poklesu glomerulární filtrace pod 60 ml/min., gabapentin již při poklesu pod 80 ml/min. Strava ani její složení nijak významně neovlivňuje orální bioavailabilitu. Doufám, že je sdělení pro Vás dostačující. S přáním hezkého dne Kvapilová Radka

Gabapentinoidy a jejich metabolismus

Podobné dotazy

Užívání a antibiotik a ostropestřce

Zinnat a třezalka

Chci se zeptat jaký je nejlepší doplněk stravy pro očistu jater a jejich správné funkci

Nervozita

Vzájemné ovlivnění léků

nízký progesteron, špinění před a po menstruaci

Dobrý den. Užívám Vasocardin 50 a mohu k němu užívat kontryhelový čaj

Současné užívání Advagrafu a Nolpazy

Ostropestřec a léky

Kombinace léku

Nejnovější otázky v poradně

Antikoncepce

antikoncepce

nevolnost

antibiotika

kombinace

Trittico

zdravotní problémy

červený jetel

Doxyhexal

antibiotika

Příbuzné