Gabapentinoidy a jejich metabolismus

Dotaz z 11. 9. 2019 2 minuty čtení
Anonymní otázka
Dobrý den, prosím o objasnění problematiky metabolismu gabapentinu a pregabalinu, informace se na internetu liší. Rád bych věděl, jestli obě látky skutečně mají maximum, kolik se vstřebá, a dále už to klesá. Zejména u Neurontinu jsem slyšel, že max. je 300 mg, pak se transportéry zahltí a zbytek se vyloučí. Jak rychle se vstřebává/působí? To samé by mě zajímalo pro Lyricu. Vím, že se mohou užívat souběžně, ale nedojde tím spíše k zahlcení transportérů, nebo mají každý jiný...? Doslechl jsem se také, že Neurontin má prý výrazně lepší vstřebávání při současném užití s tučným jídlem a sodovými nápoji, že to má snad něco společného s pH..? S Lyricou to má prý zase být tak, že bez jídla se vstřebává rychleji, ale celkové vstřebané množství bude stejné
PharmDr. Radka Procházková
Na dotaz odpovídá
PharmDr. Radka Procházková
Dobrý den, pregabalin a gabapentin jsou užívány jako léčiva první volby v terapii neuropatickébolesti. Obě léčiva mají podobný mechanizmus účinku, inhibují vstup kalcia a následné uvolnění excitačních neurotransmiterů. Liší se ve své kinetice a efektivitě. Gabapentin má saturabilní absorpci, se zvyšující se dávkou nenarůstají plazmatické koncentrace proporcionálně. Celková biologická dostupnost klesá z 60 % na 33 % v rozmezí dávek 900–3 600 mg. Po perorálním podání je maximální plazmatické koncentrace dosaženo průměrně po 3 hodinách. Pregabalin má lineární absorpci s maximem plazmatické koncentrace v průběhu jedné hodiny a biologickou dostupnost přesahující 90 % nezávisle na dávce. Uvedené rozdíly v kinetice léčiv mohou být příčinou nižších potřebných dávek pregabalinu – pro řešení neuropatické bolesti se doporučuje gabapentin postupně titrovat až na 3 600 mg, pregabalin pak do 600 mg/den. Vyšší efektivita pregabalinu může být spojena i s rychlejší titrací a rychlejším dosažením terapeutických dávek. U obou léčiv je třeba myslet na úpravu dávek s ohledem na renální funkce – jsou vylučovány v nezměněné formě zejména ledvinami. Při jejich kumulaci v organizmu se nejčastěji projevují sedace, závratě. Pregabalin je třeba redukovat při poklesu glomerulární filtrace pod 60 ml/min., gabapentin již při poklesu pod 80 ml/min. Strava ani její složení nijak významně neovlivňuje orální bioavailabilitu. Doufám, že je sdělení pro Vás dostačující. S přáním hezkého dne Kvapilová Radka

Podobné dotazy

Nejnovější otázky v poradně

Položit dotaz
Zpět na dotazy

Příbuzné

Upozornění